Које су категорије фармацеутских интермедијара?

У ланцу фармацеутске индустрије, фармацеутскаинтермедијарису кључни прекурсори за синтетисање активних фармацеутских састојака (АПИС). Они директно одражавају техничке руте и дистрибуцију терапијског подручја Р & Д. Ова једињења се припремају специфичним хемијским реакцијама. Затим пролазе кроз кораке попут кондензације, ацилације и синтезе кира да постану Апис. Стабилност квалитета и снабдевања фармацеутским интермедијарима утичу на ефикасност производње дрога. Ево раздвајања њиховог класификационог система и индустрије апликација из четири главне димензије.

Класификација терапијског подручја: циљана потражња за прецизним позиционирањем

Антитуморски интермедијатели су последњих година најбрже растућа категорија. На пример, синтеза интермедијара ПД-1 инхибитора захтева више реакција спајања, као што су 2-флуоро-5-хлоробензојева киселина као кључни интермедијар за припрему имуних лекова попут Цамрелизумаб. За циљање Алк-а, Бригатиниб Средњи мери морају да изгради бифенилну структуру кроз реакцију сузукија, са захтевом чистоће од преко 99,5%.

Антимикробни интермедијари покривају антибиотике, антивирусне и друге поља. На пример, 7-аминоцефалоспорскана киселина (7-АЦА), као основни интермедијар за цефалоспорин лекове, добија се цепањем цефалоспорина Ц; Кирална амина структура ХИВ-а интермедијара Ритонавир захтева употребу ензимске технологије резолуције за припрему.

Кардиоваскуларне интермедијаре представљају интермедијаре за лекове статин, као што су аторвастатински средњи (3Р, 5Р) -дихидрокси хептонска киселина, која захтева асиметричну реакцију хидрогенирања на изградњи киралног центра, оптичку чистоћу од преко 99% нпр.

Класификација хемијских структурних карактеристика: Научна подела молекуларних костура

Хетероциклични интермедијари чине половину фармацеутских интермедијара, а хетероцикли који садрже азот који је најчешћи. На пример, пиролопиридин интермедијари се користе у синтези инхибитора ЈАК-а, пиперазин интермедијари (као што су 1-терц-бутоксикарбонил пиперазин) су заједничке структурне јединице у психотропним лековима и пуринским интермедијарима се широко користе у антивирусним лековима (као што је ацикловир).

Киралне интермедијаре имају високе техничке баријере због контроле стереохемије. На пример, (С)-Цонфигуратион Интермедијер од талидомида мора се припремити синтезом киралног извора или кинетичком резолуцијом, а његова оптичка чистоћа директно утиче на безбедност на дрогу. Последњих година примену технологије континуираног протока технологије је смањила трошкове производње таквих интермедијара за више од 30%.

Стероидни интермедијари се добијају модификовањем природних стероидних једињења, као што су средњи средњи средњи пренос припремљен од диосгена, који захтева више реакција попут оксидације и хидролизе. Одржавање конфигурације стероидног језгра је кључ синтезе.

Класификација позорницом и вредности синтезе: Јасна дефиниција хијерархије индустријског ланца

Покретање интермедијара углавном су изведени од основних хемијских сировина, као што је П-нитроанилин добијен нитранском анилином, који се користи као почетни материјал за лекове сулфонамида и има обилно тржишно снабдевање са малим флуктуацијама.

Кључни интермедијари односе се на основне кораке у рути синтезе који одређују формирање активне групе лекова. На пример, кључна интермедијарна циклопентененарбоксилна киселина Оселтамивир захтева изградњу шесточлане структуре прстена кроз реакцију диелс-алгеса, са високом сложеношћу синтезе и јединствене цене која може бити 5-10 пута од стране обичних почетних интермедијара.

Прилагођени интермедијари прилагођени су иновативним истраживањима и развоју лекова. На примјер, повезивач повезиваца одређеног АДЦ лека мора да испуни карактеристике као што су отпорност на ензимску хидролизу и целопролижбу, често коришћење посебних процеса као што су синтеза од чврстог фазе или модификације флуорирања. Производна скала обично почиње на нивоу грама, а циклус истраживања и развоја може трајати 12-18 месеци.

Класификација путем производне технологије Пут: смернице за процесе иновације

Интермедијари за хемијску синтезу остају главни ток. На пример, Григнард реагенс интермедијари припремљени кроз реконструкцију Григнард користе се за изградњу обвезница угљеника-угљеника; Примена технологије електрохемијске синтезе смањила је потрошњу енергије у смањењу нитробензена да припреми анилин интермедијаре за 20%. Биокаталитни интермедијари имају значајне предности у киралној синтези. На пример, употреба трансаминазе да катализује припрему ситаглиптинских интермедијара постиже атомску економију од 100%, смањујући употребу органских растварача за 90% у поређењу са хемијским методама. Зелене каталитичке интермедијаре усвојене технологије као што су континуиране реакције протока и синтеза без растварача. На пример, одређени Сартан интермедијер синтетише се кроз синтезу микроталасних перика, скраћујући време реакције од 8 сати у традиционалној серијској методи на 20 минута и смањење отпадних вода за 75%.

As the development of innovative drugs advances towards complex targets, pharmaceutical интермедијарисе развијају ка вишој активности и селективности. Када одабире интермедијаре, предузећа морају обратити пажњу на Смјернице за контролу нечије контроле ИЦХ К3А. Примена нових технологија као што је хемија протока и фотокатализе покренуће производњу интермедијара према "високо ефикасности, зеленој и зеленој и интелигентној", пружајући јачу подршку за доследност процене генеричких лекова и истраживања и развоја иновативних лекова.